PI3K抑制剂已成为激素受体阳性乳腺癌的一种流行治疗方法，可提高ER+乳腺癌患者的无进展生存率。
2022年，美国估计有287,850名妇女将被诊断为浸润性乳腺癌--大约80%的乳腺癌是雌激素受体阳性的，或称ER+乳腺癌，使其成为最常见的乳腺癌亚型。
ER+的肿瘤有多个雌激素受体。激素疗法通常被用来治疗ER+乳腺癌。在ER+乳腺癌的晚期病例中--甚至在该疾病的一些早期阶段--肿瘤可能对激素疗法治疗有抵抗力。
最近的一项研究发现，那些激素受体阳性（HR+）和人类表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的转移性乳腺癌患者对某些化疗药物的反应并不理想，生存率较低。
需要新的治疗方法来提高无进展生存率（乳腺癌患者在疾病没有恶化的情况下生存的时间）。
什么是PI3K？
在寻找替代治疗方法的过程中，人们发现控制细胞代谢、生长、分裂和生存并使细胞正常运作的磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）途径，在乳腺癌患者身上往往不能正常运作。
PIK3CA基因的突变，或变化，导致细胞分裂和复制的过程出现混乱，并与几种癌症有关，包括结肠癌、子宫内膜癌、肺癌和乳腺癌。
PIK3CA基因在激素阳性乳腺癌中也起作用。事实上，研究表明，在高达40%的雌激素受体（ER）阳性乳腺癌中发现了该基因的突变。
什么是PI3K抑制剂？
PI3K抑制剂的目的是抑制已经失控的基因，使癌细胞死亡，肿瘤缩小。这些药物已经成为治疗晚期乳腺癌的一个有希望的选择。美国食品和药物管理局于2019年批准了第一个治疗乳腺癌的PI3K抑制剂。
这些药物是为绝经后妇女和男性晚期乳腺癌患者设计的，他们的肿瘤是激素受体阳性和HER2阴性的癌症，有PIK3CA突变。口服药物与第二种药物一起给药，阻断雌激素对癌细胞的影响。
为了确定PI3K抑制剂是否是治疗乳腺癌的正确方法，医护人员使用FDA批准的试剂盒来检测血样中的PIK3CA基因突变。
PI3K抑制剂是否有效？
在多项临床试验中，研究表明，对于那些HR阳性、HER2阴性、有PIK3CA基因突变的晚期乳腺癌患者，联合使用PI3K抑制剂和激素阻断药物是一种有效的治疗方法。
一个主要发现是，该药物与11个月的无进展生存率有关，而没有接受PI3K抑制剂的PIK3CA突变的乳腺癌患者的无进展生存率不到6个月。
第一个PI3K抑制剂的有效性导致了其他药物的开发。PI3K抑制剂经常与其他疗法联合使用，包括内分泌疗法。
哪些人可以服用PI3K抑制剂？
PI3K抑制剂是为那些有PIK3CA基因突变的人设计的。某些癌症，包括结直肠癌、脑癌和胃癌，这种基因的突变率很高；该类药物中的一种也是对乳腺癌患者的有效治疗。
在HR+/HER2C或HER2+晚期乳腺癌肿瘤中经常发现一种属于PI3K途径的基因突变；在9%的三阴性乳腺癌肿瘤中也发现同样的突变。
当PI3K途径上的细胞过度活跃时，会导致对常见的乳腺癌治疗方法产生抗性，包括内分泌治疗和化疗。在这些情况下，PI3K抑制剂可作为一线治疗手段。
PI3K抑制剂的副作用有哪些？
不同的PI3K抑制剂针对细胞内不同的蛋白质，试图缩小肿瘤细胞并杀死癌细胞。
针对较少细胞蛋白质的PI3K抑制剂与较少的副作用有关。有了较少的副作用，患者可以以更高的剂量长期、不间断地服用药物。
PI3K抑制剂针对的细胞蛋白越多，产生副作用的风险就越大。在某些情况下，严重的副作用要求医护人员减少剂量，建议休药期（休息一下），或完全停止开药。
一般来说，PI3K抑制剂与几种常见的副作用有关，包括恶心和呕吐、食欲下降、体重减轻、口腔溃疡、脱发，以及肾脏、肝脏或胰腺问题。由于有可能出现脱皮和起泡的皮疹以及其他严重的皮肤反应，有反应史的人可能不推荐使用PI3K抑制剂。
高血糖是另一个与PI3K抑制剂相关的常见副作用。动物研究表明，采用高脂肪、低碳水化合物的生酮或酮类饮食，或服用一种常见的糖尿病药物来控制胰岛素，与单独服用PI3K抑制剂相比，肿瘤大小的减少程度更大。
当涉及到乳腺癌治疗时，了解更多关于PI3K突变在ER+乳腺癌中的作用，以及PI3K抑制剂如何帮助，是成为一个受过教育的病人和感觉控制你的治疗计划的一个重要部分。
