治疗骨质疏松症的SERMs:拉罗昔芬(Evista)

医生解释各种选择性雌激素受体调节剂,这是一类用于提高绝经前和绝经后妇女雌激素的药物。

Raloxifene (Evista)属于一类被称为选择性雌激素受体调节剂(SERMs)的药物。它被FDA批准用于预防和治疗绝经后妇女的骨质疏松症,并降低高风险或有骨质疏松症的绝经后妇女患浸润性乳腺癌的风险。

SERM的开发是为了获得雌激素的好处,同时避免激素的潜在副作用。雷洛昔芬是一种所谓的 "设计者 "雌激素,可以像雌激素一样作用于骨骼--保护其密度--但作为一种抗雌激素作用于子宫内膜。

在一项涉及约600名绝经后妇女的三年研究中,发现雷洛昔芬可以增加骨密度和降低低密度脂蛋白胆固醇,同时对子宫内膜没有刺激作用(这意味着它不太可能导致子宫癌)。

第一个进入市场的SERM是他莫昔芬,它能阻止雌激素对乳腺组织的刺激作用。事实证明,他莫昔芬在预防一个乳房患过癌症的妇女的第二个乳房发生癌症方面很有价值。

由于其抗雌激素作用,拉罗昔芬最常见的副作用是潮热。相反,由于其雌激素作用,雷洛昔芬会增加血栓的风险,包括深静脉血栓(DVT)和肺栓塞(肺内血栓)。研究表明,对于没有血栓病史的妇女来说,五年内发生血栓的风险低于1%。服用雷洛昔芬的病人应避免吸烟和在旅行期间长时间不动,因为此时血栓更容易发生。

使用雷洛昔芬发生深静脉血栓的风险可能与雌激素的风险相当,比通常的低发生率高出约2至3倍。雷洛昔芬也会增加有心脏病或心脏病危险因素的妇女的中风死亡风险。

拉罗昔芬可降低绝经后骨质疏松症妇女的脊柱骨折风险,但似乎并不能降低髋部骨折的风险。(唯一被证实能降低髋部骨折风险的药物是双磷酸盐类药物)。

另一种SERM组合药物,巴唑多西芬-结合雌激素(Duavee)被FDA批准用于减少绝经后妇女的潮热和骨质疏松。

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